Coronapiller från Merck

Coronapiller: Nytt supervapen mot covid på gång

Om vaccinerna är trumfkortet gentemot covid-19 så är coronapillret esset i rockärmen som kan stoppa en begynnande covid-19-infektion innan den på allvar får fäste. Ta del av forskningen om de nya coronapillren från MSD och Pfizer i denna artikel.

Om vaccinerna är trumfkortet gentemot covid-19 så är coronapillret esset i rockärmen som kan stoppa en begynnande covid-19-infektion innan den på allvar får fäste. Ta del av forskningen om de nya coronapillren från MSD och Pfizer i denna artikel.

Shutterstock

De coronapiller som snart väntas på marknaden är inriktade på att förändra pandemins spelregler.

Tidigare har man tagit till befintliga läkemedel, som exempelvis remdesivir och ivermektin, vilka har haft en omdiskuterad och mycket begränsad effekt.

Det ska de nya coronapillren ändra på, så att de som insjuknar i svår covid-19 kan behandlas – till och med i det egna hemmet.

Vilka coronapiller är på väg?

Den gemensamma nämnaren för coronapillren är att de ska reducera risken för allvarlig sjukdom och dödsfall, särskilt hos försvagade, sårbara och äldre – vaccinerade såväl som ovaccinerade.

På sjukhus använder man för närvarande exempelvis steroider och så kallade monoklonala antikroppar, som patienten får i dropp, men den sortens behandling kräver till skillnad från coronapillren att patienten är inlagd.

Dessa läkemedelstillverkare utvecklar coronapiller:

  • MSD
  • Pfizer

Coronapillret från Merck har godkänts i Storbritannien, medan EU har gett grönt ljus för medlemsländer att nödgodkänna dess användande.

Coronapillret från Pfizer har ännu inte godkänts.

Europeiska läkemedelsmyndigheten EMA går för närvarande igenom provresultaten från Merck och Pfizer.

Coronapillren från både MSD och Pfizer kan godkännas och lanseras på marknaden i Europa i början av 2022. Länder som Frankrike, Italien och Danmark har förbeställt båda preparaten.

Hur gott skydd ger coronapillren?

Både MSD coronapiller och coronapillret från Pfizer har genomgått fas 3-studier, i vilka 775 respektive 1219 testpersoner deltog. Hälften fick ett placebopreparat.

I försöken deltog uteslutande personer med lindriga till medelsvåra coronasymtom, som inte tidigare hade vaccinerats och som på minst en punkt löpte högre risk för ett svårt sjukdomsförlopp, som exempelvis övervikt eller nedsatt immunförsvar.

  • Lagevrio – även kallat molnupiravir – från MSD omfattar en fem dagar lång behandling, under vilken patienten ska inta 40 tabletter. MSD:s första analyser visade att coronapillret halverade risken för att lindriga till måttliga sjukdomsfall slutade med dödsfall. De slutgiltiga analyserna visar dock bara en effektivitet på 30 procent.
  • Paxlovid från Pfizer är en kombinerad behandling, som består av hiv-preparatet ritonavir och ett nytt coronapiller kallat PF-07321332. Totalt 30 tabletter ska intas under fem dagar. Enligt Pfizer reducerar behandlingen risken för sjukhusinläggning med dödligt utfall med 89 procent.

Hur verkar coronapillren?

Gemensamt för de nya coronapillren från MSD och Pfizer är att de understödjer behandlingen av covid-19 och motverkar svår sjukdom och död.

Coronapillren från MSD är så kallade polymerashämmare och Pfizers coronapiller är en proteashämmare, som båda fungerar som bromsklossar i covidinfektionens virusproduktion.

Det nya coronapillret från Pfizer stör viruspartiklarnas livscykel genom att blockera en proteinsax, som normalt gör virusets delar stridsdugliga.

Coronaviruset
© Lasse Alexander Lund-Andersen

1. Viruspartiklar innehåller recept

I en coronaviruspartikel ligger en vriden rna-sträng, som är inpackad i ett skal av proteiner. Rna fungerar som ett recept, som viruspartiklarna kan använda till att kopiera sig själva.

Proteinkedja
© Lasse Alexander Lund-Andersen

2. Recept översätts till proteinkedja

När coronaviruset tränger in i en mänsklig cell omvandlas receptet i rna till en polypeptid – en lång kedja av proteiner. Kedjan består av enzymer, som samtliga spelar en roll i virusets reproduktion.

Proteinsax
© Lasse Alexander Lund-Andersen

3. Proteinsax gör enzymer användbara

Innan virusets enzymer blir funktionsdugliga ska så kallade proteaser klippa sönder proteinkedjan. Proteaser är också ett slags enzymer, som binder sig till kedjan och klipper av den.

Piller
© Lasse Alexander Lund-Andersen

4. Piller stänger gapet på saxen

Proteashämmare innehåller ämnen som binder sig till proteasenzymerna och gör dem ur stånd att klippa av proteinkedjorna. Därmed kan viruset inte kopiera sig självt och förvärra infektionen.

I MSD:s fall utger sig coronapillrets innehållsämnen för att vara byggstenar i coronavirusets genmaterial och lurar därmed till sig en plats i nybildade viruspartiklars rna.

Där får läkemedlet en enzym kallad polymeras att producera allt fler fel i rna, så att viruspartiklarna till sist dör i en så kallad felkatastrof.

Dilemmat med coronapillren är att de måste tas senast fem dagar efter de första symtomen dyker upp. I det tidiga skedet har många ännu inte fått bekräftat att de är covidsmittade.

För att coronapillren ska ha optimal effekt är det därför avgörande att:

  • Det aktuella landet har en omfattande och effektiv provtagning.
  • Patienten är medveten om sin status som riskgrupp.
  • Ett potentiellt svårt sjukdomsförlopp upptäcks senast fem dagar efter att de första symtomen har satt in.
Patient får behandling mot covid-19
© Shutterstock

Varför är det svårt att ta fram en effektiv behandling av corona?

De första coronapillren för behandling av covid-19 närmar sig godkännande drygt 20 månader in i pandemin, medan vacciner kom ut på marknaden efter knappt ett år.

Det kan tyckas kontraintuitivt att en virusinfektion är svårare att behandla än att förebygga. Men eftersom viruset använder kroppens celler som vaccinfabriker är det svårt att utveckla ett läkemedel som angriper viruset, men inte människokroppen.

Å andra sidan kan läkemedlen även angripas av kroppens egna försvarsmekanismer. Coronapillret från Pfizer ska exempelvis tas tillsammans med ett preparat utvecklat för HIV-behandling, som förhindrar att det antivirala läkemedlet bryts ned av enzymer i levern.

Hur mycket är fortfarande okänt om coronapiller?

Varken MSD eller Pfizer har låtit publicera data från fas 3-försöken, så det är fortfarande oklart om ålder eller etnisk tillhörighet påverkar i vilken grad coronapillren hjälper. Eller om exempelvis gravida inte får ta coronapiller, på samma sätt som tidigare var fallet med vaccinerna.

En stor obesvarad fråga är hur coronapillren påverkar patienternas smittbarhet.

En annan stor fråga är om coronapillren är verksamma mot samtliga SARS-CoV2-2-varianter. Eftersom coronapillren använder sig av en metod som inte borde påverkas av mutationer, borde metoden också vara mindre sårbar för nya varianter, men tiden får utvisa om den förutsägelsen stämmer.

Enligt den officiella redogörelsen för de båda coronapillren är biverkningarna obetydliga, samtidigt som testpersoner i placebogrupperna rapporterade in ett flertal biverkningar.

Varken Merck eller Pfizer har publicerat någon komplett översikt över biverkningar. Eventuella nytillkomna biverkningar eller så kallade oavsiktliga händelser kommer att bevakas kort efter att coronapillren har börjat ordineras.

Mest oroväckande är en mindre studie som visade att ett ämne – en metabolit – från MSD:s coronapiller kunde mutera dna hos djur, som under en längre period fick en högre dos än den MSD rekommenderar för människor.

Vilken betydelse får coronapiller?

Om coronapillren från MSD och Pfizer håller vad de kliniska försöken lovar, så innebär de ett genombrott eftersom de utökar sjukvårdens arsenal med en helt ny vapenkategori.

Coronapiller har flera fördelar:

  • På pappret kan coronapillren reducera antalet sjukhusinläggningar med 50-89 procent.
  • Behandlingen kan skötas i hemmet, vilket samtidigt minskar belastningen på hälso- och sjukvården.
  • Coronapiller kan i synnerhet hjälpa länder i tredje världen, där nedkylningskapaciteten som många vacciner kräver inte finns att tillgå.

Experter poängterar att coronapiller inte ska ses som ett alternativ till vacciner, utan ett komplement som kan tas i användning när en vaccinerad eller ovaccinerad person smittas.

Vacciner anses vara mest effektiva för att förhindra smittspridning av exempelvis influensa.

VIDEO: Betydelsen av antivirusläkemedel förklarad

Pfizer och MSD har bägge godkänt att andra läkemedelstillverkare producerar deras coronapiller under licens.

Det ökar coronapillrens betydelse, eftersom de därmed lättare, snabbare och kanske billigare kan komma till undsättning för utsatta människor i tredje världen.