Oxikodon: Smärtstillande läkemedel har många tusentals människoliv på samvetet
Vad är opioidämnet oxikodon? Hur farligt är det? Och hur vanligt är det i Sverige? Läs svaret här, där vi också berättar historien om den opioidkris som sedan millennieskiftet har krävt mer än en halv miljon människoliv bara i USA.
Vad är oxikodon och vem uppfann det?
Oxikodon är ett kraftfullt smärtstillande läkemedel som tillhör gruppen opioider som utvinns ur opiumvallmon.
Oxikodon kan lindra smärta effektivt, men ämnet kan också vara mycket beroendeframkallande och leda till missbruk och överdoser med dödlig utgång.
Oxikodon uppfanns 1916 av kemisten Martin Freund och hans kollega Edmund Speyer vid Frankfurts universitet i Tyskland.
Det syntetiserades ursprungligen som ett alternativ till morfin, som vid den tidpunkten var det mest använda smärtlindrande läkemedlet, men som också var känt för att orsaka biverkningar som dåsighet och förstoppning.
År 1939 introducerades oxikodon i USA av det farmaceutiska bolaget Merck & Co. under namnet "Eukodal". Senare marknadsfördes ämnet under namn som "Percodan" och "OxyContin".
Adolf Hitler var stærkt afhængig af oxycodon, som han brugte for at dulme fysiske smerter og få nerverne under kontrol under 2. verdenskrig. Ifølge Hitlers personlige læge Theodor Morells egne notater modtog Hitler 800 indsprøjtninger af stoffet i en periode over 1349 dage.
År 1996 introducerade det amerikanska medicinföretaget Purdue Pharma "OxyContin" – ett smärtstillande läkemedel baserat på oxikodon.
Via långsamt upplösliga kapslar sändes ämnet ut i blodomloppet i pyttesmå doser, som i stort sett gjorde det omöjligt att bli beroende, löd budskapet från Purdue Pharma.
De som tog medlet upptäckte dock snart att kapslarna kunde krossas, så att den högpotenta dosen kunde intas på en gång.
Vad består oxikodon av och hur fungerar det?
Kemiskt sett är oxikodon en så kallad semisyntetisk opioid, som är baserad på alkaloiden tebain, som finns i opiumvallmon.
Oxikodon finns i olika former, bland annat tabletter och kapslar.
Den kemiske formel for oxycodon er C18H21NO4, og stoffet er en hvid til lysegul krystallinsk fast stof, der er svagt opløseligt i vand - her ses det i molekyle-form.
När oxikodon intas absorberas ämnet i mag-tarmkanalen och sprids sedan genom blodomloppet till olika delar av kroppen, bland annat det centrala nervsystemet i hjärnan.
Där binder sig oxikodon till så kallade opioidreceptorer, som producerar en smärtstillande effekt i kroppen i 10-12 timmar.
Oxikodon ökar dessutom frisättningen av dopamin i hjärnan, vilket skapar en känsla av lycka eller eufori.
Hur vanebildande är oxikodon?
Enligt de amerikanska hälsomyndigheterna riskerar en fjärdedel av alla patienter som intar opioider som oxikodon under en längre period att bli beroende.
Patienterna kan bli fysiskt beroende av ämnet efter bara ett par veckor.
Enligt National Library of Medicine är 16 miljoner människor i hela världen beroende av opioider som oxikodon. Det uppskattas att upp emot tre miljoner människor kämpar med beroende av opioider bara i USA.
Beroendet beror på att opioider som oxikodon förändrar hjärnans kemi och struktur.
Det kan förenklat beskrivas som att opioider som oxikodon översvämmar hjärnans belöningssystem med dopamin, som bland annat styr våra känslor av lycka och eufori.
Långvarigt (miss)bruk av opioider innebär att hjärnan behöver allt större mängder opioider för att få samma verkan av eufori och lycka. Det är detta som skapar beroendet.
Slutar man ta oxikodon efter en längre tids konsumtion kommer man att uppleva abstinens av varierande grad.
Abstinensen tar sig uttryck i oro, ledsenhet, huvudvärk, svettningar, andnöd, rinnande näsa, lätt utvidgade pupiller och gåshud.
Hur vanligt är oxikodon i Sverige?
Enligt Socialstyrelsen finns det inga säkra uppgifter om hur omfattande opioidberoendet är i Sverige. Antalet uthämtade recept med oxikodon visar sig dock enligt Läkemedelsverket ha "ökat tiofaldigt under åren 2006-2018.
Vilka konsekvenser har oxikodon och andra opioider haft i USA?
Högst en procent av de patienter som ordineras OxyContin – som är baserat på ämnet oxikodon – blir beroende.
Det budskapet förmedlade tillverkaren Purdue Pharmas när de lanserade läkemedlet OxyContin på marknaden 1995.
Verkligheten visade sig vara en helt annan.
Kort efter att OxyContin kom ut på marknaden upptäckte människor att pillren kunde krossas och pulvret sniffas eller injiceras direkt i blodomloppet, vilket gjorde ämnet mycket mer potent.
OxyContin var med andra ord lätt att missbruka och snart började historierna om dödsfall att rullas upp i den amerikanska pressen.
Det amerikanska centret för infektionsförebyggande och folkhälsa (Centers for Disease Control and Prevention, CDC) uppskattar att mer än 500 000 människor har förlorat livet till följd av överdosering av opioider sedan 1999.
Antallet af amerikanere, der er døde af en overdosis pga. opioid-stoffer har været støt stigende siden introduktionen af opioid-medikamentet OxyContin i midten af 1990’erne. I dag er det særligt opioid-stoffet fentanyl, som misbruges i stor stil i USA.
Sackler-familjen marknadsförde OxyContin på ett sätt som underskattade risken för beroende och missbruk.
Purdue Pharma har bland annat beskyllts för att ha pressat läkare att ordinera OxyContin i höga doser och till patienter som inte borde ha fått läkemedlet.
Och det fungerade. Från 1997 till 2007 ökade försäljningen av Oxycontin och andra oxikodonläkemedel i USA med 866 procent.
Under det senaste årtiondet har nya och ännu mer kraftfulla opioider tillkommit – framför allt fentanyl, som är 100 gånger starkare än morfin och 50 gånger starkare än heroin.
År 2007 erkände Purdue Pharma att de hade vilselett såväl användare av OxyContin som läkare och myndigheter.
Sedan det erkännandet har stämningarna haglat över företaget och dess ägare i Sackler-familjen.
Arthur M. Sackler (f. 1913) var en amerikansk læge, forretningsmand og filantrop, der grundlagde flere farmaceutiske virksomheder, herunder Purdue Pharma, som senere blev involveret i opioidkrisen i USA.
I september 2019 erbjöd sig Purdue Pharma att ingå förlikning i mer än 2 000 åtal mot företaget i samband med opioidkrisen i USA. Priset blev tio miljarder dollar.
"Purdue kommer att upphöra att existera och till följd därav kommer företagets alla driftaktiviteter att överföras till ett nybildat företag, vars mission är att hantera opioidkrisen", meddelade Purdue Pharma i en deklaration.
De som hade stämt företaget var dock inte nöjda med förlikningen och 2022 höjde den avskydda Sackler-familjen bakom Purdue Pharma därför ersättningen med ytterligare sex miljarder dollar, som ska betalas ur familjens egna fickor. Opioidkrisen fortsätter dock oförtrutet att årligen ta livet av tusentals amerikaner.